カルシウム拮抗薬の強さ比較と特徴。Ｌ型Ｎ型Ｔ型チャネルって？

2015-09-282019-03-27内服薬のこと

ー患者さんの状態ー
最近、起床時の血圧が高く、今日は１６８／９０あり降圧剤変更。
日中はそこまで血圧が高くないとのこと。
併用薬はない。

私の中の浅ーーい知識では、Ｃａ拮抗薬の降圧作用って、ニフェジピンとかアムロジピンが強くて、他のが弱めってイメージだけど・・・、合ってる・・かい？
はっきりとしたエビデンスは持ち合わせておりません。

今回は、Ｃａ拮抗薬の降圧作用の強さと特徴をまとめてみましょう。

２０１５年４月の日経ＤＩにいい資料がありますね。

こんな感じで載ってました。

カルシウム拮抗薬の強さとチャンネル

商品名	一般名	降圧作用	抑制チャネル
アダラートＣＲ	ニフェジピン	★★★★☆	Ｌ型
ノルバスク	アムロジピン	★★★★	Ｌ型
コニール	ベニジピン	★★★☆	Ｌ型、Ｔ型、Ｎ型
カルブロック	アゼルニジピン	★★★	Ｌ型、Ｔ型
アテレック	シルニジピン	★★	Ｌ型、Ｎ型
ニバジール	ニルバジピン	★★	Ｌ型、Ｔ型

まぁ、イメージ通りアダラートとかノルバスクが強めですね。

実際どれぐらい血圧を下げるのだろう？

添付文書に記載されてる臨床成績では、

５２週の長期投与試験において、

アダラートＣＲ（４０）２錠分２でベースライン（１４７．８／９６．４ｍｍＨｇ）から

平均１６．８／１２．０ｍｍＨｇ低下。

ノルバスク（１０）１錠分１で収縮期血圧のベースラインから

平均１５．６ｍｍＨｇ低下。

とのこと。

ほうほう。単独ＭＡＸ用量で収縮期血圧をだいたい１５ぐらい下げてくれるようですね。

降圧作用の弱い薬の使い道は？？

別にいらなくない？？

そんなことはないですよね。

作用するチャネルに注目してください。

チャネルって何？？

腎微小血管には、Ｌ型、Ｎ型、Ｔ型の３種類チャネルが存在しています。

Ｌ型を抑制すると糸球体に血液を送る血管（輸入細動脈）のみが拡張して、糸球体から血液が出てく血管（輸出細動脈）は拡張しないので、結果、糸球体内圧を上げる方向へ働いてしまいます。

一方、Ｎ型やＴ型を抑制すると、輸入細動脈と輸出細動脈の両方を拡張するので糸球体内圧が上がらず、腎臓が保護されるというわけです。

ただし、Ｌ型のみでも全体的に血圧が下がればそれだけ糸球体内圧も下げられるので悪いわけではないようですよ。

Ｎ型とＴ型のメリットは腎保護だけではなく、下肢浮腫や頻脈の軽減目的で使用されることもあるんです。

カルブロックのＴ型、アテレックのＮ型は有名かと思いますけど、他は初耳・・。

コニールのＬ、Ｔ、Ｎチャネル抑制・・トリプル！
豊富さに驚きだけど、最近の新規処方でコニールってあんま見ないな。