ＤＰＰ-４阻害薬の強さ比較と特徴。機序を図で説明。ザファテック他。
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６２歳女性、内科。 Ｒｐ１ アマリールＯＤ（１） ２Ｔ Ｒｐ２ エクア（５０） ２Ｔ |
今回ネシーナ（２５）１錠からエクア（５０）２錠に変更されてましたが何でですかね？同じ系統ですよね？
っと、４月に入社した新人薬剤師が言いました。
うーん、何でだろ？？エクアの方が効きよかったんじゃなかった？
それか、先生がエクアのデータ集めてるとか、メーカーに泣き付かれたかｗ
患者さんに聞いてみないと何とも・・。
そうですよね。じゃあ投薬行ってきます。
患者さんから変更の理由を聞いたところ、
ＨｂＡ１ｃ（ＮＧＳＰ）が７．１％で前回と全く同じなので、
少し効きのいい薬にに替えるとのこと。
この処方医はネシーナよりエクアの方が強いと考えているみたい。
で、実際のところどのＤＰＰ-４阻害薬が強いの！？
８種類全部比較した試験なんてあるわけないので、
それぞれのインタビューフォームを確認し比較してみましょう。
ＤＰＰ－４阻害剤の効果比較
単剤療法。
食事療法、運動療法を実施しても血糖コントロール不十分な２型糖尿病患者を対象に、プラセボ対照二重盲検比較試験１２週間時の結果を参考に比較。
| 薬品名 | 一般名 | 投与量 | ＨｂＡ１ｃ（％） | |
| 投与前から の変化量 |
プラセボ との差 |
|||
| グラクティブ | シタグリプチン | １００ｍｇを１日１回 | – ０．７ | – １．０ |
| エクア | ビルダグリプチン | ５０ｍｇを１日２回 | – ０．９２ | – １．２０ |
| ネシーナ | アログリプチン | ２５ｍｇを１日１回 | – ０．７７ | – ０．８２ |
| トラゼンタ | リナグリプチン | ５ｍｇを１日１回 | – ０．４９ | – ０．８７ |
| テネリア | テネリグリプチン | ４０ｍｇを１日１回 | – ０．９１ | – １．０１ |
| スイニー | アナグリプチン | ２００ｍｇを１日２回 | – ０．８２ | – ０．９２ |
| オングリザ | サキサグリプチン | ５ｍｇを１日１回 | – ０．９０ | – ０．８２ |
| ザファテック | トレラグリプチン | １００ｍｇを週１回 | – ０．５４ | – ０．９０ |
グラクティブとスイニーとテネリアは効果不十分の場合増量可能なのでその量で比較しています。
この結果だけを見るとエクアが強くてトラゼンタが弱い印象を受けますね。
載せておきながら何ですけど、プラセボとの差って他人任せ的であまり参考にならない気がしてます・・。
条件は似てますが、
それぞれ投与前のＨｂＡ１ｃが若干違いますし、
ＤＰＰ-４阻害薬同士を比較した試験ではないので参考までに・・。
まぁ、効果に大した差はないですね。
後続は何か『売り』がないときついです・・。
それぞれのＤＰＰ－４阻害剤の特徴は？
トラゼンタは胆汁排泄型で腎機能が低下した方に減量なしで使用可能。
テネリアは腎・肝の２ルートから消失されるので、腎機能、肝機能が低下した方にも比較的使いやすい。半減期が２４時間と長い。純国産。
スイニーは中性脂肪やＬＤＬコレステロールを下げる効果が高い。
オングリザは解離半減期が長く効果が持続する。
ザファテックは週１回で従来のＤＰＰ－４阻害剤と同等の効果が示されています。
こんな感じですかね。
正直、ザファテックの週１回が『売り』なのか？？と思う。
飲み忘れのデメリットしか感じないんですが・・。
まだ、隣の病院では採用されてないので出したことないですが、この患者さんにはザファテックがいいかもって人が思いつかない・・。
ＤＰＰ－４阻害剤の作用機序
ＧＬＰ－１は、食後に小腸のＬ細胞から分泌され、グルコース濃度依存的にインスリン分泌を促進し、グルカゴン分泌を抑制する消化管ホルモンです。
ＤＰＰ－４阻害薬はＧＬＰ－１を分解して不活性化する酵素であるＤＰＰ－４活性を阻害することにより、ＧＬＰ－１の血中濃度を上昇させ、インスリン分泌促進作用及びグルカゴン分泌抑制作用を介して、血糖低下作用を発揮します。
あと、図には載せてませんが、Ｋ細胞から分泌されるＧＩＰってインクレチンを上昇させる作用もあります。