タケキャブを含むピロリ菌除菌パックのボノサップの特徴と従来品比較。
つい最近、タケキャブが発売から１年経ち日数制限が解除になったばかりですが、もうタケキャブを含むピロリ菌の除菌用パックが出るらしいですよ。
一次除菌用のパックは、ランサップ、ラベキュアに続き３製剤目。
ボノサップパック４００と８００登場。
サップパックって・・・、言いにくいね。
ランサップにはパックってついてなかったのに・・。
まだ製造販売承認の段階なので、実際に発売されるのは数ヶ月後でしょうか・・。
６月７日に発売となりましたね。
薬価は、
ボノサップパック４００：１シート ６８９．２０円
ボノサップパック８００：１シート ８３０．００円
ついでに、
ボノピオンパック：１シート ６１５．７０円
ちなみに、
ランサップ４００：１シート ５６１．６０円
ランサップ８００：１シート ７２０．３０円
ランピオン：１シート ４４５．３０円
ラベキュアパック４００：１シート ４６０．００円
ラベキュアパック８００：１シート ６１１．９０円
ラベファインパック：１シート ３７３．７０円
なので、値段はちょっと高めですね。（２０１６年６月８日追記）（2019-03-30薬価更新）
その３製剤の違いは、中に入ってる胃酸の分泌を抑える薬。
ランサップにはタケプロン（ランソプラゾール）、
ラベキュアにはパリエット（ラベプラゾール）、
んで、ボノサップにはタケキャブ（ボノプラザン）。
ちなみに抗生剤は同じで、アモキシシリンとクラリスロマイシン。
胃酸の分泌を抑えて胃内のＰＨを上げると抗菌活性が増し、抗生剤の粘液層透過性を高めるので、より強力に胃酸を抑えた方が除菌の成功率が上がります。
ゆえに、胃薬の効き目が除菌率を左右する重要な役割って訳です。
ってことで、
ボノサップとランサップの除菌率の比較
| 薬品名 | 除菌率 | 群間差 |
| ボノサップパック４００又は８００ | ９２．６％ （３００／３２４例） |
１６．７％ |
| ランサップ４００又は８００ | ７５．９％ （２４３／３２０例） |
ドーン！！
ボノサップの添付文書に記載されてる結果です！
こんなに差が出てしまったらランサップなんてもう使わないよ！？
これはタケキャブの胃酸を抑える力が強いってことなんでしょうね。
タケキャブのインタビューフォームに載ってる作用機序からちょっと復習してみましょう。
タケプロンなど従来のＰＰＩの作用機序や特徴
従来のＰＰＩのタケプロンは、酸で活性体へ変換され、プロトンポンプとＳ－Ｓ結合することでプロトンポンプを阻害し胃酸分泌を抑制する。
また、酸性環境下では不安定であり、分泌細管に長く留まることができない。
そのため、血中薬物濃度の低下後は、新たに分泌細管の膜上へ移動してきたプロトンポンプを阻害することができないと考えられる。
これだけを読むと、従来のＰＰＩって、あまり効かないと思わせる・・。
タケキャブの作用機序や特徴
タケキャブは、酸による活性化を必要とせず、カリウムイオンに競合的な様式でプロトンポンプを阻害し胃酸分泌を抑制する。
塩基性が強く、また酸性環境下でも安定なため、分泌細管に高濃度に集積し長時間残存する。
この性質により、血中薬物濃度の低下後に、新たに分泌細管の膜上へ移動してきたプロトンポンプも阻害することができるため、速やかで優れた酸分泌抑制作用を示すと考えられる。
ほうほう、強力そうｗ
一応、カリウムイオン競合型アシッドブロッカー（Ｐ－ＣＡＢ）と呼ばれる新たな作用機序を有する新しいカテゴリーのプロトンポンプ阻害薬なんですね。
まぁ、実際はどちらも強力に胃酸の分泌を抑えるんでしょうけど、
強力に効き始めるまでの時間と持続時間が従来のＰＰＩと違うんだよとインタビューフォームの作用機序から読み取れますねぇ。
従来のＰＰＩは、酸による活性化が必要なので効果発現までの時間がかかりすぎ。
血中濃度が安定し最高レベルまで達するのに３、４日必要なんです。
ん！？
イヤイヤイヤイヤ、３、４日ってもう除菌薬半分終わってますから！！
その点、タケキャブは投与１日目から強力な酸分泌抑制作用を有し、
しかも分泌細管に長時間残ることにより胃内ＰＨを持続的に上昇されます。
さらに、タケキャブは主にＣＹＰ３Ａ４で代謝されます。
ボノサップの中に、ＣＹＰ３Ａ４を阻害するクラリスロマイシンが一緒に入ってますねｗ
これじゃ、タケキャブの代謝が阻害され、血中濃度を上昇させちゃうじゃないですか。
これも除菌率ＵＰの秘訣なのか！？ｗ
パックの中に併用注意の薬が存在してるってどうなの？？
確信犯？？ｗ
ボノサップを使った除菌後のメリット
呼気検査に関するメリットがあります。
従来のＰＰＩには静菌作用があり、呼気検査で偽陰性になる可能性があるので、最低４週間の休薬が必要でしたね。
そのため、検査までの期間はＨ２ブロッカーや他の胃薬に変更する場合があったと思います。
インタビューフォームによれば、タケキャブは抗Ｈ．Ｐｙｌｏｒｉ活性及びＨ．Ｐｙｌｏｒｉウレアーゼ阻害活性は示さない。と。
つまり、タケキャブ自体に静菌作用はなく、タケキャブが原因で偽陰性にはならない。
添付文書にも、従来のＰＰＩでは記載されてたヘリコバクター・ピロリの除菌判定上の注意って項目がなくなってますね。
まぁ、実際、昔からあるＨ２ブロッカーでさえ偽陰性を起こさない明確なエビデンスがないみたいなので、タケキャブについてもまだまだわからないところがあるかもしれません。
ただ、ボノサップの中のクラリスロマイシンとアモキシシリンには、もちろん静菌作用があるので、ボノサップ服用後は呼気検査実施まで４週間以上あける必要はありますね。
ボノピオンの効果
二次除菌用のボノピオンがこれまたすごい。
５０例中４９例で除菌成功。
何と９８％！！
三次除菌まで進む方は減りそうですね。
クラリスロマイシン耐性ピロリ菌に対する効果
にしても、ランサップの除菌率は相当落ちてますね。
ランサップに載ってる１５年以上も前と思われる除菌の結果はこんな感じ。
９０％近くあった除菌率は７５％（ボノサップとランサップの除菌率の比較参照）程に・・。
やはりクラリスロマイシンの耐性株が問題なんでしょうね。
その比較も国内第Ⅲ相試験でやってますね。
タケキャブを使った場合はクラリスロマイシン耐性株でも８２％除菌成功ですが、
タケプロンを使った場合は、４０％・・。
半分以下に・・。
タケキャブを使えばクラリスロマイシン耐性株も怖くない・・。
ってか、タケキャブとサワシリンだけでいけそうじゃない？？ｗ
ラベキュアの除菌率
ついでに、ラベキュアはこんな感じ。
これは２００７年の結果なので今はもう少し落ちてますかね。
参考までに・・。
タケキャブの粉砕は可能？
日経ＤＩの２０１５年５月号に載ってましたね。
光に不安定だが酸に安定で胃酸の影響を受けないので粉砕は大丈夫らしい。
ただ、苦味があるのと光を避けて保管する必要がある。